Olmesartan - Thuốc chống tăng huyết áp

Olmesartan - Thuốc chống tăng huyết áp

21/06/2023

Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Mô tả

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Olmesartan

Loại thuốc

Thuốc đối kháng Angiotensin II.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim Olmesartan Medoxomil 10mg, 20mg, 40mg.

Chỉ định

Olmesartan được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em từ 6 – 18 tuổi.

Bệnh thận do đái tháo đường.

Suy tim.

Dược lực học

Angiotensin II được hình thành từ angiotensin I trong một phản ứng được xúc tác bởi enzym chuyển angiotensin (ACE, kininase II).

Angiotensin II là cho tác động chính hệ thống renin-angiotensin, với các tác dụng bao gồm co mạch, kích thích tổng hợp và giải phóng aldosterone, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận.

Olmesartan ngăn chặn tác dụng co mạch của angiotensin II bằng cách ngăn chặn có chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II với thụ thể AT 1 trong cơ trơn mạch máu. Do đó, hoạt động của nó độc lập với các con đường tổng hợp angiotensin II.

Sự đối kháng chọn lọc của các thụ thể angiotensin II (AT1) làm tăng nồng độ renin, angiotensin I và II trong huyết tương. Angiotensin II là hormone có hoạt tính quan trọng của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp thông qua thụ thể loại 1 (AT1).

Động lực học

Hấp thu

Sinh khả dụng trung bình của Olmesartan là 26%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của Olmesartan đạt được trong vòng khoảng 2 giờ, nồng độ Olmesartan trong huyết tương tăng tuyến tính khi tăng liều uống lên đến khoảng 80 mg.

Thức ăn có ảnh hưởng ít đến sinh khả dụng của Olmesartan và do đó có thể dùng Olmesartan cùng với thức ăn hoặc không.

Phân bố

Olmesartan liên kết với protein huyết tương (99,7%).

Thể tích phân bố trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch (16 - 29 L).

Chuyển hóa

Olmesartan là một tiền chất. Thuốc nhanh chóng được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính là Olmesartan bởi các esterase ở niêm mạc ruột trong quá trình hấp thu ở đường tiêu hóa.

Thải trừ

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương thường là 1,3 L/h (CV, 19%) và tương đối chậm so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 90 L/h).

Thuốc được thải trừ qua thận (khoảng 40%) và thải trừ qua gan-mật (khoảng 60%). Vì phần lớn Olmesartan được thải trừ qua đường mật, nên chống chỉ định sử dụng cho những bệnh nhân bị tắc mật.

Thời gian bán thải của Olmesartan thay đổi từ 10 đến 15 giờ sau khi uống nhiều lần. Trạng thái ổn định đạt được sau vài liều đầu tiên và không có sự tích lũy thêm sau 14 ngày dùng lặp lại. Độ thanh thải ở thận khoảng 0,5 - 0,7 L/h và không phụ thuộc vào liều lượng.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Tác dụng hạ huyết áp của Olmesartan có thể được tăng lên khi sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác.

NSAID (bao gồm Axit Acetylsalicylic ở liều > 3 g/ngày và cả chất ức chế COX-2) và thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin-II có thể tác động hiệp đồng bằng cách giảm mức lọc cầu thận, tăng nguy cơ xuất hiện suy thận cấp.

Sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể Angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp).

Sử dụng đồng thời với Colesevelam hydrochloride sẽ làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải của Olmesartan.

Sự gia tăng nồng độ và độc tính của lithi huyết thanh đã được báo cáo khi dùng đồng thời lithi với thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng angiotensin II. Do đó không khuyến cáo sử dụng phối hợp Olmesartan và lithi.

Chống chỉ định

Olmesartan chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tam cá nguyệt thứ 2, 3 của thai kỳ.

Tắc mật.

Chống chỉ định sử dụng đồng thời Olmesartan và aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR <60 ml/phút/1,73 m2).

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10mg x 1 lần/ngày.

Nếu huyết áp chưa được kiểm soát, tăng liều lên 20mg x 1 lần/ngày, tối đa 40 mg mỗi ngày hoặc có thể thêm liệu pháp hydrochlorothiazide.

Trẻ em

Trẻ em 6 - 18 tuổi có cân nặng từ 20 đến < 35 kg: Liều khởi đầu, 10 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên tối đa 20 mg x 1 lần/ngày sau 2 tuần.

Trẻ em 6–18 tuổi nặng ≥ 35 kg: Liều khởi đầu, 20 mg x 1 lần/ngày. có thể tăng lên tối đa 40 mg x 1 lần/ngày sau 2 tuần.

Suy thận

Liều tối đa ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 20-60 ml/phút) là 20 mg x 1 lần/ngày.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ.

Ở những bệnh nhân suy gan trung bình, liều khởi đầu 10 mg x 1 lần/ngày và liều tối đa không được vượt quá 20 mg x 1 lần/ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Tăng Triglyceride máu, tăng acid uric máu, chóng mặt, đau đầu, ho, viêm họng, viêm mũi, viêm phế quản, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày ruột, viêm khớp, đau lưng, tiểu ra máu, nhiễm trùng đường tiết niệu, mệt mỏi, phù ngoại biên, triệu chứng giống cúm, tăng men gan, tăng ure huyết.

Ít gặp